导读:莎尔福主要用于治疗结肠炎,为栓状药物,莎尔福肛塞后于直肠内溶解吸收。主要过大便排泄,对肾的刺激很少,但是有些事情要特别注意的。
莎尔福主要成份为美沙拉秦。化学名称:5-氨基水杨酸。莎尔福为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。莎尔福适用于治疗溃疡性肠炎的急性发作。每天二至三次,便后肛塞0.25-0.5g,或遵医嘱。本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。本品对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。
美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制Shiite通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。对家兔
溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 毒理研究 大鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦低剂量(120mg/kg.d)和中剂量(240mg/kg.d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg.d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
其中,患者在使用莎尔福的时候,应该注意以下的事项:
1.使用莎尔福应进行监测;
2.在治疗期间,在医生的指导下,应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下,在治疗开始14天,就应该进行这些检查。此后,每用药4周,应进行相应检查,这种检查应进行2~3次。如果未见异常,每3个月应进行1次血浆尿素氮(BUN)、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查;
3.治疗期间,注意监测高铁血红蛋白值水平;
4.肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,在治疗期间,应密切进行监测;
5.对包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者,只有在医学监测下,才能使用本品。治疗中,如果出现不可耐受的反应,如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等,应立即停用本品。
百济药师温馨提醒:对水杨酸类或其代谢物过敏者禁用莎尔福。