莎尔福美沙拉秦肠溶片美沙拉秦肠溶片美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,莎尔福作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。动物研究表明,莎尔福美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。
莎尔福美沙拉秦肠溶片的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,莎尔福作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔
溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。动物研究表明,莎尔福美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。莎尔福美沙拉秦肠溶片适用于治疗溃疡性结肠炎,包括急性发作和复发,于治疗克罗恩氏病急性发作。
莎尔福美沙拉秦肠溶片药代动力学:莎尔福美沙拉秦肠溶片口服后在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道细菌分解,从粪便中排出;另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物的80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。
用片剂治疗时,为获得较好的效果,在急性炎症阶段和长期治疗阶段,要考虑患者的依从性和支持。在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,由于通过肠道的过程过快,在粪便中会观察到有未崩解的莎尔福美沙拉秦片。这种情况非常少见。莎尔福美沙拉秦肠溶片耐受性良好,主要不良反应为:
(1) 消化系统:偶见腹部不适,腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐等;
(2) 中枢神经系统:个别患者可见头痛,头晕等;
(3) 过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
(4) 在用莎尔福美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎(pancolitis)。
(5) 在一定条件下,一些与莎尔福美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症,所以不排除莎尔福美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
莎尔福美沙拉秦肠溶片与下列药物同时使用,可能发生相互作用。
1. 抗凝血药:可能加强抗凝血药的作用(增加胃肠道的出血倾向);
2. 糖皮质激素:可能增加胃的不良反应;
3. 磺脲类药物:可能加剧低血糖效应;
4. 甲氨碟呤:可能增加甲氨碟呤的毒性;
5. 丙磺舒和苯磺唑酮:可能降低排尿酸作用;
6.
安体舒通和速尿:可能减弱利尿作用;
7. 利福平:可能减弱抗结核作用。
百济药师温馨提醒:对包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者,只有在医学监测下,才能使用本品。治疗中,如果出现不可耐受的反应的,如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等,应立即停用本品。有关莎尔福美沙拉秦肠溶片的其他信息,请咨询我们的百济药师。