溃疡性结肠炎或慢性非特异性溃疡性结肠炎,是一种原因不明的慢性结肠炎,主要症状有腹泻、腹痛及粪便中含有脓血和黏液,病程缓慢,病情严重不一,有反复发作趋势。克罗恩氏病,即节段性回肠炎,它会引起消化系统发炎,具体症状包括腹痛、腹泻、直肠出血、体重减轻和
关节炎等。
莎尔福有两种剂型,莎尔福灌肠液和栓剂适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。莎尔福肠溶片适用于治疗溃疡性结肠炎,包括急性发作和复发;治疗克罗恩氏病急性发作。
以SASP(水杨酸偶氮磺胺吡啶)为对照,观察莎尔福美沙拉秦治疗溃结的疗效及不良反应,采用随机对照的设计进行临床试验,将76例溃结患者随机分为莎尔福
美沙拉秦肠溶片试验组(38例,3g/d),和SASP对照组(38例,4.0g/d),疗程均为8周。对两组患者治疗前后的临床症状、粪便和结肠镜检查的结果进行比较,并记录治疗过程中的不良反应。结果实际完成研究者74例(莎尔福美沙拉秦组38例,SASP组36例),对照组2例因严重胃肠不良反应和肝功损害中途退出。莎尔福美沙拉秦试验组和SASP组治疗溃结的总有效率分别为92.10%和91.67%,两组间差异无显著性(P〉0.05),试验组和对照组的不良反应分别为10.53%和19.44%。结果说明莎尔福美沙拉秦肠溶片治疗溃结总有效率与SASP相近,但对溃结的显效率较高,不良反应发生率低。
莎尔福药代动力学
莎尔福灌肠液和栓剂:莎尔福灌肠于大肠内或肛塞后于直肠内溶解吸收。莎尔福美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5-2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75-83%。莎尔福对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。
莎尔福肠溶片:莎尔福口服后在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道细菌分解,从粪便中排出;另一部分由肠粘膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物的80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5-10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。
莎尔福用法用量
莎尔福肠溶片常用剂量为1.5g/天,分3次服用。如果治疗剂量大于1.5g/天,尽可能服用0.5g/片的剂型。
克罗恩氏综合征急性发作期:1.5-4.5g/天。
溃疡性结肠炎急性发作期:1.5-3g/天,缓解期或长期治疗:1.5g/天。
每次服用时,应在早、中、晚餐前1小时,并整片用足够的水送服。疗程根据病情需要而定。莎尔福灌肠液每晚睡前用药,从肛门灌进大肠,每次1支(4g)。
莎尔福栓剂便后塞肛0.25-0.5g,每天2-3次。
百济药师温馨提醒,只有在严格的指征下,妊娠前3个月才能使用莎尔福。需要生育的妇女,在开始妊娠前,除非没有其他药物可用,应尽可能少的使用本品;如果个体情况允许,妊娠的最后2-4周应停用本品。