莎尔福为土黄色圆形(0.25g)或椭圆形(0.5g)肠溶衣片,除去包衣后显浅棕色。莎尔福(美沙拉秦肠溶片)用于溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗,克罗恩病急性发作。
莎尔福为土黄色圆形(0.25g)或椭圆形(0.5g)肠溶衣片,除去包衣后显浅棕色。莎尔福(美沙拉秦肠溶片)用于溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗,克罗恩病急性发作。每次服用时,应在早、中、晚餐前1小时,并整片用足够的水送服。用片剂治疗时,为获得较好的效果。
莎尔福药理作用:美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。人鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦低剂量(120mg/kg•d)和中剂量(240mg/kg•d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg•d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
溃疡性结肠炎,在近10年中悄悄风行起来,这是一种在白种人中高发的疾病,而现在正在亚洲蔓延。百济药师表示,亚洲人生活方式的西化,饮食方面的改变,如更多的使用油炸食物和甜食等,是导致溃疡性结肠炎高发的主要原因。以结肠粘膜广泛溃疡为特征的结肠炎症,称为溃疡性结肠炎。莎尔福(美沙拉秦肠溶片)常用于溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗,克罗恩病急性发作治疗。
溃疡性结肠炎其发病机制迄今尚未明确,当前认为与炎症介质的作用、免疫机制及遗传因素等有关。治疗溃疡性结肠炎目前尚无特效药物,主要药物有5一氨基水杨酸,SASP、肾上腺皮质激素等。激素长期应用副作用大,一般仅用于重型病人。故5氨基水杨酸,SASP已成为治疗轻、中度溃疡性结肠炎的主要用药。
莎尔福具有抗炎,较强的抗氧化作用,由于氧化损伤是炎症发生发展的一个明确因素,近来较多的炎症性疾病应用莎尔福进行治疗,莎尔福在治疗中都取得了良好的疗效,莎尔福机制可能与调节内皮细胞一氧化氮含量,抑制超氧化阴离子的产生,减少自由基,免疫调节,抑制炎症细胞趋化等有关。
莎尔福与下列药物同时使用,可能发生相互作用。抗凝血药:可能加强抗凝血药的作用(增加胃肠道的出血倾向);糖皮质激素:可能增加胃的不良反应;磺脲类药物:可能加剧低血糖效应;甲氨碟呤:可能增加甲氨碟呤的毒性;丙磺舒和苯磺唑酮:可能降低排尿酸作用;安体舒通和速尿:可能减弱利尿作用;利福平:可能减弱抗结核作用。