导读:思瑞康主要成分为富马酸喹硫平,思瑞康适用于治疗精神分裂症,也适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作;可见思瑞康在对精神科方面的贡献相当大的。由于思瑞康主要具有中枢神经系统作用,“思瑞康”在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。
思瑞康是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,思瑞康对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。思瑞康对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康的药理毒理研究
急性毒性研究:思瑞康的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出现典型的抗精神病药物的效应。
重复给药毒性研究:给大鼠、狗和猴子重复使用思瑞康,可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用(如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱)。与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。在狗身上曾发生一过性心率增加,但不伴随对血压的影响。在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现
白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。
百济药师温馨提醒,思瑞康可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用
喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就应当谨慎,尤其是用于老年人时。思瑞康应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。由于思瑞康主要具有中枢神经系统作用,思瑞康在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。思瑞康与锂合用不会影响锂的药代动力学。