导读:思瑞康主要成分为富马酸喹硫平,思瑞康主要用于精神分裂症对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效也可以减轻精神分裂症伴发的抑郁焦虑及认知缺陷症状还可用于双相情感障碍的急性躁狂发作。
思瑞康是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,
喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上思瑞康脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力,喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,思瑞康在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。思瑞康与锂合用不会影响锂的药代动力学。喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。思瑞康和苯妥英钠(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英钠或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加思瑞康的剂量。如果停用苯妥英钠并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则思瑞康的剂量需要减少。合用抗精神病药物
利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但“思瑞康”与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。与抗抑郁药丙米嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。
思瑞康药物过量,在临床试验中,对于思瑞康过量的经验不多。有人曾服用过10克思瑞康未致死,而且病人完全恢复,无后遗症。一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增加,即困倦和镇静,心悸和低血压。喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和呼吸,并且监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。
百济药师温馨提醒,思瑞康禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。在临床对照试验中,服用“思瑞康”的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有抽搐病史的患者时应予以注意。思瑞康可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。