导读:派汀(加巴喷丁)是一个新的抗癫痫药物,被临床证实具有强大的抗癫痫效应。派汀(加巴喷丁)首先作为γ-氨基丁酸(GABA)类似物用于治疗痉挛而被研制出来,证实具有强大的抗癫痫效应。
派汀开始只能被批准用于不完全性
癫痫的治疗,后来研究发现在治疗慢性疼痛综合征尤其是神经病理性疼痛方面疗效显著。派汀为江苏恒瑞医药股份有限公司的
加巴喷丁胶囊,派汀(加巴喷丁胶囊)具有明显抗癫痫作用,对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。小剂量派汀(加巴喷丁胶囊)有镇静作用,并可改善精神运动性功能。派汀(加巴喷丁胶囊)对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗,亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。
派汀(加巴喷丁胶囊)治疗癫痫作用机理
派汀(加巴喷丁胶囊)没有直接的GABA样作用,且对GABA的摄取或代谢无阻滞作用。动物实验显示,派汀(加巴喷丁胶囊)可阻滞福尔马林和角叉菜引起的伤害性感受,对机械性痛觉过敏和机械/温度性异常性疼痛具有强大的抑制作用。
与其他抗癫痫药不同,派汀(加巴喷丁胶囊)优先与大鼠大脑皮层的外层神经元结合,其作用位点可能位于细胞内。派汀(加巴喷丁胶囊)抗癫痫作用的细胞内机制存在几种理论,其中最被接受的理论认为它与一种连接于L-型氨基酸的受体结合而发挥抗癫痫作用,但这个受体仍然不清楚。其他抗癫痫作用的生化变化包括:通过增强谷氨酸脱羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脱羧酶对GABA的降解,从而增加大脑某些区域GABA的细胞外浓度。
派汀(加巴喷丁胶囊)治疗经病理性疼痛作用机理
派汀(加巴喷丁胶囊)抗异常性疼痛效应机制包括:通过增加GABA介导通路的抑制性输入发挥中枢效应;拮抗NMDA受体;以及拮抗CNS的钙离子通道和抑制周围神经的传导。其中,拮抗NMDA受体和阻滞钙离子通道已得到最有力的证据支持。
派汀(加巴喷丁胶囊)通过与电压依赖性钙通道的α2δ亚单位结合产生抗痛觉过敏效应。研究显示,派汀(加巴喷丁胶囊)通过抑制P/Q型钙通道,剂量依赖性地抑制大鼠新皮层神经元钙内流,从而减少兴奋性氨基酸(谷氨酸)和去甲肾上腺素的释放。这些发现说明,派汀(加巴喷丁胶囊)对慢性神经痛的镇痛作用是通过抑制钙通道来介导的。另外,派汀(加巴喷丁胶囊)还可以降低大鼠新皮层和海马脑片中钾离子诱发的谷氨酸释放。
派汀(加巴喷丁胶囊)临床应用
派汀(加巴喷丁胶囊)可用于成人及12岁以上儿童癫痫发作治疗外,研究显示还可用于
带状疱疹后神经痛、
糖尿病神经痛、癌性神经痛、
三叉神经痛、
多发性硬化症引起的神经痛、复杂局部疼痛综合征以及其他神经痛的治疗或辅助治疗。
派汀(加巴喷丁胶囊)不良反应
派汀(加巴喷丁胶囊)具有很好的耐受性和极少的严重不良反应。最常见的不良反应主要有嗜睡、眩晕、共济失调及疲乏。McLean等通过多中心研究,对2216名病人服用加巴喷丁作为癫痫的辅助治疗,显示最常见的不良反应有嗜睡、眩晕及无力,最严重的不良反应为惊厥。在一项加巴喷丁治疗带状疱疹后遗神经痛的研究中,最常见的副作用为眩晕、嗜睡和周围性水肿。
派汀(加巴喷丁胶囊)对癫痫的治疗和一些特定的慢性疼痛综合征具有显著疗效,而且与其他药物几乎没有相互作用,严重不良反应发生率非常低,尤其适用于老年病人或肝功能异常病人
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