导读:癫痫病是易反复发作的一种脑部神经系统疾病,给广大患者的生活及健康带来很多烦恼。引起癫痫病的原因有很多,及早的发现、治疗对于癫痫病患者来说是非常重要的。派汀具有较明显抗癫痫作用,对癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效,对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗。
派汀,又名
加巴喷丁胶囊,是美国首先开发的抗
癫痫药,于1993年首次在英国上市。派汀是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。派汀在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用。另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。派汀对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,派汀具有较小的行为和心血管副作用。
派汀主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除,在人体内的代谢不明显。派汀用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的、部分性发作的辅助治疗。也可用于3至12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。研究显示还可用于
带状疱疹后神经痛、
糖尿病神经痛、癌性神经痛、
三叉神经痛、
多发性硬化症引起的神经痛、复杂局部疼痛综合征以及其他神经痛的治疗或辅助治疗。
派汀的消除半衰期是 5至7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。派汀的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比。在老年患者和肾脏功能损伤的患者,派汀血浆清除率下降。派汀可以通过血液透析从血浆中清除。
与其他抗癫痫药不同,派汀优先与大鼠大脑皮层的外层神经元结合,其作用位点可能位于细胞内。派汀抗癫痫作用的细胞内机制存在几种理论,其中最被接受的理论认为它与一种连接于L-型氨基酸的受体结合而发挥抗癫痫作用,但这个受体仍然不清楚。其他抗癫痫作用的生化变化包括通过增强谷氨酸脱羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脱羧酶对GABA的降解,从而增加大脑某些区域GABA的细胞外浓度。
派汀为口服用药,每日分3次服用,从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。12岁以上患者,在给药第一天可采用每日一次,每次0.3g;第二天为每日二次,每次0.3g;第三天为每日三次,每次0.3g,之后维持此剂量服用。3至12岁的儿科患者,开始剂量应该为10至15mg/kg/d,每日3次,在大约3天达到有效剂量。两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,第一天用药可在睡前服用。
百济药师温馨提醒,派汀作用于中枢神经系统,可引起镇静、眩晕或类似症状。即便按照规定剂量服用,也可降低反应速度,使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害,特别在治疗初期、药物加量、更换药物时,所以建议患者在服用药物时应注意药物所产生的副作用,避免意外发生。