派汀(加巴喷丁)是一个新的抗
癫痫药物,被临床证实具有强大的抗癫痫效应。派汀(加巴喷丁)首先作为γ-氨基丁酸(GABA)类似物用于治疗痉挛而被研制出来,证实具有强大的抗癫痫效应。派汀开始只能被批准用于不完全性癫痫的治疗,后来研究发现在治疗慢性疼痛综合征尤其是神经病理性疼痛方面疗效显著。
药理作用: 加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动 物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加 巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸 受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、 蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统 一认识。
体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
最常见的不良反应是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、
失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及畏食。
偶有出现衰弱、视觉障碍(
弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。
在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙齿异常、牙龈炎、瘙 痒症、白细胞减少症、
骨折、血管扩张及
高血压。
另外,在12岁以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动,部分不能控制)、病毒感染、发热。
加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。
有个别病例服用加巴喷丁胶囊治疗时发生过敏反应的报道(Stevens-Johnson综合征,多形性红斑)。