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草酸艾司西酞普兰片(来士普)功效与作用: 【来士普适应症】 治疗抑郁症,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。 【来士普药物相互作用】 药效学上,西酞普兰与吗氯贝胺和J螺环酮合用时,已经报告了有病例出现5-羟色胺综合征。 禁忌合用药物: 非选择性、不可逆MAOIS: 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性、不可逆MAOI和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。 来士普禁忌与非选择性、不可逆的MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后,开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性、不可逆的MAOI治疗。 匹莫齐特: 使用来士普40mg每天治疗的患者同时服用单剂量2mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTC间期延长大约10亳秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。 需要谨慎合并治疗 可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺) 由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐来士普与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且需加强临床监测。 可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始来士普治疗。 司来吉兰: 与司来吉兰[-种不可逆的单胺氧化B(MAOB)抑制剂合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。 5-羟色胺药物 与5-羟色胺药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。 降低癫痫发作阈值的药物 SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其他药物合用时应谨慎,如抗抑郁剂(三环类的,SSRI)、精神安定剂(吩噻嗪类,硫杂蔥类,丁酰苯类)、甲氟喹、J胺苯丙胺和曲马多。 锂盐,色氨酸: 有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。 圣约翰草: 合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。影响出凝血药物。 来士普与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止来士普治疗时监测抗凝效应。 与非留体抗炎药物合用可能增加出血的风险。 酒精: 来士普与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其他精神类药物一样,不建议与酒精合用。 药代动力学相互作用: 影响来士普的药代动力学的其他药物: 来士普在体内的代谢主要由细胞色素CYP2C19介导。细胞色素CYP3A4和细胞色素CYP2D6也参与其代谢,但影响较小。来士普的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用奥美拉唑(CYP2C19酶抑制剂)会导致来士普的血浆浓度中度升高(大约50%)。艾司西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度(大约70%)。 因此当来士普达到治疗剂量的上限时,应谨慎合用CYP2C19酶抑制剂(如:奥美拉唑,氟西汀、氟伏沙明、兰索拉唑、噬氯匹定)和西味替丁。 依据临床判断降低来士普的剂量可能是必要的。 来士普对其他药物药代动力学的影响 来士普为CYP2D6的抑制剂,与下列药物合用时应谨慎,包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物,如:氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(当治疗心力衰竭时),或者一一些主要经CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇)。合用时应调整剂量。 与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP2D6底物)血浆浓度升高两倍以上。 体外研究显示来士普还可能引起CYP2C19的轻度抑制,建议与经CYP2C19代谢的药物合用时,应小心。 |