百济新特药房为解读来曲唑片(弗隆)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供来曲唑片(弗隆)功效、来曲唑片(弗隆)作用的信息: |
来曲唑片(弗隆)功效与作用: 【弗隆适应症】 对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性。 对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性。 治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。 【弗隆药物相互作用】 来曲唑主要通过肝脏代谢,由细胞色素P450酶CYP3A4和CYP2A6介导曲唑的代谢清除。因此,影响CYP3A4和CYP2A6的药物会影响来曲唑的全身消除。来曲唑与其代谢酶CYP3A4的亲和力较低,因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的150倍以上时尚无法达到饱和。 可能会提高来曲唑血清浓度的药物 CYP3A4和CYP2A6抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢,从而增加来曲唑的血浆浓度,合并给药这些酶的强抑制剂(CYP3A4强抑制剂:包括但不限于酮康唑,伊曲康唑,伏立康唑,利托那韦,克拉霉素和泰利霉素;CYP2A6(例如甲氧沙林))可能增加来曲唑的暴露。因此,对服用CYP3A4和CYP2A6强抑制剂的患者,应谨慎。 可能会降低来曲唑血清浓度的药物 CYP3A4和CYP2A6诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢,从而降低来曲唑的血浆浓度,合并给药CYP3A4诱导剂(例如:苯妥英,利福平,卡马西平,苯巴比妥和圣约翰草)可能减少来曲唑的暴露。因此,对服用CYP3A4强诱导剂的患者,应谨慎。没有已知的CYP2A6的药物诱导剂。 弗隆(25mg)与他莫昔芬20mg每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降38%。弗隆作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明,如果在他莫昔芬给药之后立即服用弗隆,即不会提高弗隆的治疗作用,也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。 可能会被来曲唑改变全身血清浓度的药物 在体外试验中发现,来曲唑会抑制细胞色素P450同工酶CYP2A6,并且中度抑制CYP2C19,但其临床意义尚不清楚。因此,当来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物(如苯妥英、氯吡格雷)同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的CYP2A6底物。 弗隆与西咪替丁(CYP2C19和CYP3A4的己知非特定性抑制剂)和华法林(CYP2C19的敏感底物并且治疗窗狭窄,在来曲唑的目标人群中通常联合使用)的相互作用临床研究表明,弗隆与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。 临床试验数据库的审查结果表明,没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。 |