导读:阿法根为无菌的滴眼液,由5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)喹恶啉L-酒石酸组成。阿法根有什么作用呢?阿法根适用降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。
阿法根为无菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,阿法根澄清透明,呈略微带绿的黄色。
阿法根为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素能受体激动剂,对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值,在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制 ;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。
将0.2%的阿法根溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。 毒理研究 致癌、致突变作用 : 在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,约为人血浆中本品的77或118倍),为期21个月或2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变分析,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中,阿法根均无任何致突变或促细胞发生作用。致畸胎作用 : 大鼠口服0.66 mg/kg的动物繁殖研究表明,阿法根对动物的受孕无任何影响,对胎鼠亦无任何损害,按此剂量给药,相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。
阿法根的推荐剂量为每日二次,每次一滴,滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加一滴。