阿法根自1996年开始在美国等50多个国家以青光眼一线药物上市以来,经过几年的临床使用证明,对治疗青光眼和高眼压症,无论单独用药或者联合用药均提供了高校和长期稳定的降眼压效果和安全性。阿法根的正式药品名师酒石酸溴莫尼定,阿法根的基本药理为a-肾上腺素受体激动剂,既可以减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜得外流,用药2小时后降眼压效果达到高峰。阿法根为无菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵 ;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本药澄清透明,呈略微带绿的黄色。
阿法根适用降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。同时,食用阿法根约有10-30%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括口干,眼部充血、烧灼及刺痛感,头痛,视物模糊、眼睛异物感,乏力(或)倦怠,结膜滤泡,眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3-9%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪,上呼吸道症状,眼睑水肿、结膜水肿,头晕,睑炎、眼部刺激,胃肠道症状,虚弱无力,结膜变白,视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应,包括眼睑痂,结膜出血,味觉异常,失眠,结膜分泌物增多,精神抑郁,高血压,焦虑,心悸,鼻干以及晕厥。
另外,专家提醒患者用阿法根时要注意事项:
有严重得心血管疾患的患者,精神抑郁、大脑或冠脉机能不全,雷诺氏现象,直立性低血压患者使用阿法根均应谨慎;部分患者在长期使用阿法根时,其降低眼内压的作用逐渐减弱,出现失效的时间因人而异,因此应予密切监视。尽管在临床研究中,阿法根对患者的血压影响甚小,但有严重心血管疾患的患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用阿法根的研究报道,故此类患者应慎用。精神抑郁,大脑功能受损,冠状动脉病变,雷诺氏症,体位性低血压,血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。
研究期间,某些患者使用本品的效果差,但是,用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果,对于每日两次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴,对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。阿法根中使用的保存剂为苯扎氯铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐形眼镜。各种α-肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲劳感及(或)困倦。阿法根亦不例外,因此从事危险性作业的患者用药后有出现精神不集中的可能性。