小朋友患了
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利必通,为了让患者更多地了解利必通的作用,下面
百济药师为您详细介绍什么是利必通。
什么是利必通?
利必通又称
拉莫三嗪片,是一种苯基三嗪类化合物。利必通主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。利必通主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
利必通的药理作用
药理学研究的结果提示利必通是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用利必通240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。
另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的利必通,结果与安慰剂无差异。
利必通药代动力学
利必通在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450 mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55% ;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22 L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14 mL/分。
利必通的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形药不足10%,在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2%,清除率和半衰期与剂量无关。健康成人平均消除半衰期是24-35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责利必通的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量,然而无利必通影响其它抗癫痫药的药代动力学之证据。
利必通与细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生,而利必通的半衰期明显受到合用药物的影响,当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均半衰期缩短到14小时左右 ;当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整,儿童高于成人,5岁以下的儿童最高。在一般情况下,利必通的半衰期在儿童短于成人;当与酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时,平均值接近7小时 ;当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到接近45-50小时。
迄今,利必通在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用利必通没有经验,肾衰的受试者中,单剂量的药代动力学研究表明利必通的药代动力学未受到很大影响 ;但是,由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。
利必通的性状成分
利必通为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印 “
Lamictal 50”(50mg 片剂)或“Lamictal 100” (100mg 片剂)。
利必通成份:本品主要成分及其化学名称为3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
利必通的适应症
癫痫,对12岁以上儿童及成人的单药治疗:
1. 简单部分性发作;
2. 复杂部分性发作;
3. 续发性全身强直- 阵挛性发作
4. 原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
利必通的不良反应和禁忌
在双盲、附加临床试验中,服用利必通的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹而导致停止利必通的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失(参见[注意事项])。曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)。尽管停药后大部分病人可以恢复,但一些患者经历了不可逆性斑痕,曾出现与死亡相关的罕见病例(参见[注意事项])。严重皮疹的报告,如成人及12岁以上儿童的发生率约为1:1000。12岁以下儿童出现的危险高于成人。
百济药师温馨提醒:服药后如果出现头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和
失眠等不良症状后患者应马上就医。