伐尼克兰的药理:伐尼克兰片(畅沛)能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
伐尼克兰有什么副作用?服用伐尼克兰片偶有口干、失眠、头痛、恶心等副作用,可以通过更改服药时间,如早餐后半个小时或2片间隔8小时服用、睡前2小时内禁止服用等,以减轻或避免胃肠道不适及失眠症状。酒石酸伐尼克兰片在帮助戒烟的同时,不影响性功能,并能够安抚焦躁情绪,通过对体内多巴胺及单胺类神经递质产生积极作用,有效改善性功能。
百济药师温馨提醒,伐尼克兰一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后,血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全,系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868。