导读:很多人好不容易做完移植肾脏的手术后还要忍受着术后的排斥反应。这往往令病人痛苦不堪。吗替麦考酚酯胶囊主要用于预防急性器官排斥反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应。吗替麦考酚酯胶囊是这些产生术后排斥反应患者福音。
吗替麦考酚酯胶囊,处方类药物,口服。主要用于预防急性器官排斥反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应。应该与环胞霉素和皮质类固醇同时应用。
吗替麦考酚酯胶囊的主要成分吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
吗替麦考酚酯胶囊药理作用:
消胆胺能显著减少MPA曲线下面积,提示MMF不应与能干扰肠肝循环类药物同时服用,因这些药物可能会降低MMF的药效。MMF与制酸药物同服,可使MMF的吸收减少。MMF和阿昔洛韦可竞争性地通过肾小管排出,两者同用特别是当肾功能损害时两者血药浓度可进一步增高。但未见MMF与静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。动物试验表明经肾小管排出的药物(如丙磺舒)可与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这类药物的浓度升高。
吗替麦考酚酯胶囊口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆 MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25 mL/分/1.73 m2)。
百济药师温馨提醒:吗替麦考酚酯胶囊不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。服用吗替麦考酚酯胶囊期间,应采取有效避孕措施。MMF 能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用。对吗替麦考酚酯胶囊者慎用吗替麦考酚酯胶囊。