骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)是一种新型的免疫抑制剂,它水解产生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,阻断淋巴细胞鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,抑制DNA的合成,从而高选择性地抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制B淋巴细胞抗体形成和细胞毒T淋巴细胞的分化。其能够显著抑制血管内皮细胞及淋巴细胞黏附分子表达,抑制体外培养人脐静脉内皮细胞增生及血管内皮损伤过程,能够减轻血管内皮损伤过程,对于减轻肾损害、改善肾功能及防治肾小球硬化、肾脏血管炎具有重要作用。
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)口服后由胃迅速大量吸收,空腹血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时(1.5~2.0小时)。麦考酚酸钠肠溶片(米芙)口服后由肠道延迟吸收,空腹Tmax为2.0 小时(1.5~8.0小时)。而霉酚酸与大肠的直接接触是通过霉酚酸的肝肠循环,麦考酚酸钠肠溶片(米芙)通过剂型改变吸收部位并未能降低消化道不良反应,反致药代动力学不稳定。
那么骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)有什么疗效特点呢?
1. 骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制;
2. 骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现;预防白细胞减少及贫血的发生,耐受性良好;
3. 骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)治疗方案高效、安全,减少毒副作用、增加患者顺应性,提高生活质量。
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)的吸收与胃排空无关,确保了其药代动力学的稳定性、安全性和有效性,而麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的吸收则与胃排空速度有关,因此麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的药代动力学曲线不规则、极端值高、血药浓度峰值(Cmax)延迟、多变且个体差异大,临床医师无法准确预测其安全性和有效性。
百济药师温馨提醒:已发现对骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)有过敏反应的或对霉酚酸酯或霉酚酸发生过敏反应的病人不能使用,并避免同时联合使用硫唑嘌呤。骁悉有一定的副作用,但相对于其他免疫抑制剂如环磷酰胺等要小,特别是肝毒性较小。