排斥反应是俗称,医学上职业名词叫移植物抗宿主反应。排斥反应分为急性和慢性两大类:急性排斥反应、慢性排斥反应。目前几乎所有的器官移植都可以发生排斥反应。由于免疫抑制剂的广泛使用,目前对于急性排斥反应已经基本控制。由于科学技术的原因,对于慢性排斥反应无法控制和治疗。无论哪种排斥反应(急性、慢性),控制不及时都可以导致病人死亡。现在,百济药师为大家介绍一种新型免疫抑制剂骁悉,被广泛应用于预防同种异体肾移植的排斥反应,同时也用于自身免疫性肾脏疾病的治疗。
什么是骁悉?它有哪些作用?
骁悉是一种新型免疫抑制剂,已被广泛应用于预防同种异体肾移植的排斥反应,同时也用于自身免疫性肾脏疾病的治疗。它主要通过抑制嘌呤代谢途径中的次黄嘌呤单核苷酸脱氧酶(IMPDH)而抑制细胞的增殖。并且它只影响B和T细胞,具有独特的免疫抑制反应,能抑制体液免疫和细胞免疫反应,抑制细胞表面粘附分子合成,抑制单核细胞和淋巴细胞浸润,限制炎症反应,而对其他细胞尤其是肝、骨髓细胞无影响,因此副作用较轻。同时骁悉还可抑制动脉平滑肌、纤维母细胞、内皮细胞的增生,对于减轻肾实质的损害,改善肾功能及防治肾小球硬化具有重要作用。由于骁悉的以上作用,与肾上腺皮质激素及中药雷公藤多甙片作用机制有所不同,因此联合应用具有协同的作用,同时又能减少副作用。
骁悉的性状有两种。胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。 片剂:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。适应于预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
骁悉禁忌症:已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。
骁悉用法用量
预防排斥剂量 :应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克), 日服骁悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量 :在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。
特殊剂量 :如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升),应停止或减量。
严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
骁悉副作用
1.消化道症状:恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠道出血;
2.血液系统损害:贫血、白血球下降;
3.机会感染:尿路感染、巨细胞病毒及疱疹病毒感染;
4.诱发恶性肿瘤:如皮肤基底细胞癌,但发生率较低。
骁悉有什么临床优势?
MMF最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制。
骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现;预防白细胞减少及贫血的发生,耐受性良好。
骁悉治疗方案高效、安全,减少毒副作用、增加患者顺应性,提高生活质量。
百济药师温馨提醒:接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。骁悉作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中,骁悉已与以下药物联合应用 :抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。