环孢素软胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素 A)为11个氨基酸组成的环状多肽。环孢素软胶囊是一种强效的免疫抑制剂,环孢素软胶囊可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小 肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性
关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。环孢素软胶囊尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
环孢素软胶囊药代动力学
生物利用度研究资料表明,环孢素软胶囊的平均环孢素生物利用度(AUC)与
新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由赛斯平转换成本品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。
环孢素软胶囊主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中。 41~58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。
环孢素软胶囊经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为10~27小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。
环孢素软胶囊适应症
1、环孢素软胶囊预防和治疗同种异体
器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2、环孢素软胶囊经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。