环孢素软胶囊是环孢素胶囊的重要应用药物,是由环孢素制成的免疫抑制剂药物,商品名为
新山地明。主治免疫性疾病,如
器官移植、骨髓移植及内源性
葡萄膜炎、
类风湿性
关节炎、异位性
皮炎、
银屑病等自身免疫性疾病;肾病综合征等。环孢素软胶囊有进口和国产的,在很长一短时间里,患者始终认为国产的孢素软胶囊在药效上不如进口的环孢素胶囊,在人们的争论和怀疑之下,医学界专家终于经过试验验证了国产和进口的环孢素软胶囊对人体健康有等效性,这一验证结果无疑是使得国产环孢素软胶囊得到了进一步的认可。
华西医学院研究国产和进口环孢素软胶囊效用的情况如下:
华西医学院研究成员分别采用方法学评价以及生物等效性评价等方法进行研究分析,发现国产和进口环孢素软胶囊不良反应发生率分别为68??42%和78?? 95%。上述不良反应均为轻至中度, 于服药后0??5~ 15 h 出现, 未予特殊处理, 持续1??0~ 3?? 5 小时后均可自行缓解。所有受试者用药后健康体检及复查血、尿常规, 肝、肾功能, 体液及细胞免疫功能和心电图等均未见异常。国产环孢素胶囊与进口环孢素胶囊比较, 其AUC0- t、AUC0- ∀ 的90% 可信限分别为99??35~ 114??78% 和101??73~118??94%, 均在80~ 125%范围内; Cmax的90%可信限为95??42~ 110??71%, 在70~ 143%范围内, Tmax 国产较进口环孢素胶囊稍延后, 其90% 可信限为92??15~125??67%, 但经非参数检验, 两制剂的Tmax等效, 故可以认为国产环孢素胶囊与进口环孢素胶囊具有生物等效性。
环孢素软胶囊服用时,除了某些情况需静脉滴注山地明浓缩液外,对大部分病例,推荐口服新山地明治疗。新山地明较标准山地明口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时,平均峰浓度提高59%),在接受维持量的
肾移植患者中,其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服标准山地明吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中,以等量转换新山地明后,他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。新山地明的每日总用量应分两次服用(早上和晚上)。
环孢素软胶囊服用还要特别注意的禁忌有:对环孢素及其任何赋形剂过敏者。(请参阅成份和注意事项)下列为非移植性适应证的附加禁忌证除了肾病综合征外的肾功能不全患者,前者呈与病情有关的用药前血清肌酐值中度升高(成人最高不超过200微摩尔/升,儿童最高不超过140微摩尔/升),故被允许慎用本品以缓解病情。未控制的
高血压未控制的感染除
皮肤癌变或癌前变以外的任何恶性
肿瘤(请参阅剂量/用法和不良反应内的银屑病和皮肤肿瘤)。