阿德福韦酯具有强效的抗病毒作用、极低的耐药率和良好的长期疗效、安全性等特点,
优贺丁阿德福韦酯可快速有效抑制病毒,治疗1年后血清病毒载量下降约1万倍,从而显著改善肝脏组织学、生化学、血清学等各项关键指标;优贺丁阿德福韦酯在各类慢性乙肝,包括代偿与失代偿慢性乙肝、YMDD变异
拉米夫定耐药的慢性乙肝、
肝移植前后的患者的疗效也得到了临床验证。
患者必须在有
慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人(18~65岁):优贺丁的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对优贺丁阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。
计算的肌酐清除率(mL/min)需进行血液透析≥5020-4910-19<10,正常剂量即10mg/24h、10mg/48h、10mg/72h、10mg/7天、10mg/7天,中度和重度肝损害对优贺丁阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。食物不影响优贺丁阿德福韦的药代动力学。
文献报道:健康志愿者与慢性乙
肝病人服用优贺丁阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服优贺丁阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)优贺丁阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0ng?h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。优贺丁阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,优贺丁阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服优贺丁阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg优贺丁阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为(224.75±69.67)ng.h/mL;AUC0-¥为(251.01±75.43)ng.h/mL;Cmax为(21.24±7.87)ng/mL;Tmax为(1.97±0.99)h;T1/2为(9.68±5.01)h。与国外研究结果相近似。轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对优贺丁阿德福韦酯的代谢影响不大。
百济药师温馨提醒,使用优贺丁阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。