导读:卡司平主要用于治疗 2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。卡司平适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位性皮炎(湿疹)患者。短期可治疗疾病的体征和症状;长期间歇治疗,可以预防病情加重。
卡司平主要用于治疗 2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。卡司平适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位性皮炎(湿疹)患者。短期可治疗疾病的体征和症状;长期间歇治疗,可以预防病情加重。卡司平为噻唑烷二酮类口服降糖药,为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ)的激动剂,能激活PPARγ,调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。
卡司平的药理作用:
卡司平每天给予10次后,吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,吡格列酮约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。
卡司平的用法用量:
起始剂量15或30mg,最大剂量为45mg•d-1,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用双倍剂量。
联合治疗:磺脲:与磺脲类药物合用时,本品初始剂量可为1片或2片,每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变,当发生低血糖时,应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍:与二甲双胍类药物联合使用时,本品的初始剂量可为1片或2片,二甲双胍类药物可维持不变。一般而言,二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖
卡司平的不良反应:
1、低血糖。
2、吡格列酮组贫血症发生率为1.0%安慰剂组为0;与胰岛素联合用药吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%;与磺酰脲类联合治疗吡格列酮组贫血症发生率为0.3%安慰剂组为1.6%;与二甲双胍联合治疗吡格列酮组贫血症发生率为1.2%安慰剂组为0血红蛋白平均降低2%~4% 。
3 浮肿 。
4 可能引起血浆容积增加终致前负荷诱导型心脏肥大 5 ALT升高吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
百济药师温馨提醒,服用卡司平时应注意以下事项:
1、卡司平只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2、对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。