卡司平主要成份为盐酸吡格列酮。卡司平可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,卡司平也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。卡司平对于Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,卡司平可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。
卡司平毒理研究分析
生殖毒性:在交配前及整个妊娠期,每日经口给予卡司平剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药,大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍),均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日,可见分娩延迟和胚胎毒性,表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时,可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的2倍),仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用卡司平。卡司平能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳汁中是否分泌卡司平尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄,故哺乳妇女不应使用卡司平。
重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予卡司平(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中,160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的35倍)组动物发生明显的心脏功能衰竭,从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服卡司平剂量≥8.9mg/kg(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的4倍)13周,也发现心脏增大,但给药52周,剂量达32mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的13倍)却未见心脏增大。
致癌性:用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达63mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的14倍),结果显示,除膀胱外,其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日(按体表面积折算,几乎与临床推荐最大剂量相等)时,在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验,经口给药剂量达100mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的11倍),结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受卡司平一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中,未发现膀胱肿瘤。
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