百济新特药房为解读比卡鲁胺片(双益安)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供比卡鲁胺片(双益安)功效、比卡鲁胺片(双益安)作用的信息: |
比卡鲁胺片(双益安)功效与作用: 【双益安适应症】 与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【双益安药理作用】 药理作用 双益安属于非甾体类抗雄激素药物,没有其他内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用双益安可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 双益安是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。 毒理研究 双益安是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 【双益安药物相互作用】 双益安与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与双益安之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用双益安28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当双益安与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在双益安治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 当双益安与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起双益安血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。 体外研究表明双益安可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用双益安,应密切监测凝血酶原时间。 |