舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。舍曲林能克服抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。
舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-HT再摄取抑制剂,通过抑制中枢神经突触前膜的5-HT再摄取泵而增加中枢突触间隙5-HT的有效浓度,从而产生抗抑郁作用。
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。
舍曲林与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。在舍曲林治疗期间不宜饮酒。本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。本品与华法令合用,可延长凝血酶原时间。本品与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。
百济药师温馨提醒, 对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。不宜与MAOI合用。停药时要逐步减量,不可一次完成,以免出现不适。