导读:舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-HT再摄取抑制剂,舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。
舍曲林对肾上腺素能受体 、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能 受体或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗
抑郁症药物的作用一致。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
舍曲林对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体 、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能 受体或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。
百特药师温馨提醒,对舍曲林高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有
癫痫病史者慎用。服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。不宜与MAOI合用。服用舍曲林可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、
失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。闭角型
青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。