导读:叶洛抒的药品通用名为甲磺酸瑞波西汀胶囊,主要成分为甲磺酸瑞波西汀,为硬胶囊剂,内容物为白色粉末。适用于治疗成人抑郁症。
叶洛抒(甲磺酸瑞波西汀)为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗
抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。毒理研究:生殖毒性:大鼠口服叶洛抒100mg/kg/d,其生育力和分娩未见明显影响。叶洛抒大鼠和家兔给药未产生致畸作用,但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示,瑞波西汀可透过胎盘,并在乳汁中分泌。遗传毒性:叶洛抒Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
叶洛抒药代动力学:口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2-3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。叶洛抒口服后以原药形式存在于血浆中,大部分由尿液排出,半衰期13小时左右。对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用叶洛抒需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性
肝病时的肝损伤似乎对叶洛抒的动力学没有影响。
叶洛抒药物相互作用:叶洛抒主要经CYP3A4同工酶代谢,能减少CYP3A4活性的药物,如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加叶洛抒的血药浓度。叶洛抒与下列药物有协同作用:单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼;选择性5-羟色胺重吸收抑制剂:锂;三环类抗抑郁剂:丙咪嗪、氯丙嗪;抗心律失常药:普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺;抗生素:红霉素;唑类抗真菌剂:氟康唑、酮康唑;免疫抑制剂:环胞菌素;降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
百济药师温馨提醒,叶洛抒不良反应为口干、便秘、多汗、
失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。下列情况应禁用:妊娠、分娩、哺乳期妇女;对叶洛抒过敏或对其成分过敏的;肝、肾功能不全患者;有惊厥史者,如
癫痫患者;
青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困难者;血压过低(低血压)患者;心脏病患者,如近期发生心血管意外事件的患者。