导读:芮达是一种精神分裂症新药,活性成份为帕利哌酮,为白色薄膜衣片,或浅褐色薄膜衣片,或粉红色薄膜衣片。已被批准在国内上市,通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。用于精神分裂症急性期的治疗。
芮达是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗
精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
芮达作为精神分裂症新药,优势在以下四大特点:疗效广谱:疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复;使用方便:无需滴定,直接起始有效治疗剂量;每日一次,因该药极少需经肝脏代谢,产生药物之间相互作用的机会很少,有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;起效快:疗效最早在第四天即可见到;安全性、耐受性好:在使用推荐的治疗剂量时,其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当;对体重的影响小。
芮达(
帕利哌酮缓释片)一种新的治疗精神分裂症药物是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药,芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外,芮达采用了渗透性控释口服给药系统(OROS)技术,使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面,与
利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
百济药师温馨提醒,芮达的不良反应有:会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;脑血管不良反应,包括
中风,痴呆相关性粗神症老年患者;抗精神病药恶性综合征;QT间期延长;迟发性运动障碍;高血糖和
糖尿病;高催乳素血症;胃肠梗阻的可能性;体位性低血压和晕厥;可能的认知和运动功能障碍;
癫痫吞咽困难;自杀;阴茎异常勃性;血栓性血小板减速少性紫癜;体温调节功能破坏;止吐作用;帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高;影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。