司来吉兰是选择性B 型单胺氧化酶(MAOB)不可逆性抑制剂,可抑制帕金森病的降解,延长帕金森病作用。与左旋多巴合用,可增强和延长左旋多巴的疗效,减轻症状波动,使少动现象得到改善,并减少左旋多巴的用量。
谢勒(R P Scherer)公司的抗帕金森氏病药司来吉兰Zydis(冻干速溶)制剂,第一个获准其上市的国家为英国,商品名为Zelapar。zydis司来吉兰是司来吉兰的一个新的剂型,是采用zydis技术使得司来吉兰在腔内与唾液接触即可分裂溶解实现胃前吸收,将首次通过代谢降至最低限度。因此,这样可以大大提高司来吉兰的药效学和药动学性能,提高药物的生物利用度并大大减少活性代谢产物安非他命和甲基苯(异)丙胺的浓度,从而可以避免司来吉兰对心血管系统的不利影响。
作为L-dopa的辅助治疗手段,zydis司来吉兰在治疗合并运动波动和剂末效应的帕金森病患者中显示了良好的有效性和安全性例。在一项开放性的安全和疗效评估试验中,共入选254例帕金森病患者,每天服用zydis司来吉兰2.5mg,连续l2个月,结果平均每天“关”期时间减少了1.6h(试验前接受zydis司来吉兰治疗)和1.2h(试验前接受安慰剂治疗),总的平均每天“关”期时间减少了1.4h,没有发生严重的腔刺激和即刻停药事件”。
另一项多中心、双盲试验中,连续每天服用zydis司来吉兰1.25mg4和6周,患者平均每天“关”期时间减少达9.9%。连续每天服用zydis司来吉兰2.5mg12周,患者平均每天“关”期时间减少达l3.2%。在第l2周总的关期时间减少了2.2h,而对照组仅减少了0.6h,出现异动症时间也减少了1.8h,与药物相关的不良事件发生率两组无明显差异。此外,zydis司来吉兰易于被患者接受,耐受性较传统的司来吉兰好,zydis司来吉兰1.25mg·d。临床疗效等同于司来吉兰10mg·d。