金思平是在国内上市的抗帕金森氏病新药——盐酸司来吉兰片。金思平可通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。
金思平除和多巴制剂合用外,在帕金森氏病早期还可单独使用,且效果较好。
金思平(盐酸司来吉兰片)如何治疗帕金森病?
(1)金思平为选择性B型单胺氧化酶抑制剂,能抑制多巴胺受体突触前膜对多巴胺的再吸收,增加多巴胺的储存,相对延长左旋多巴的作用时间,有效率达88%。
(2)金思平与左旋多巴合用可提高纹状体神经细胞中多巴胺的浓度,增强左旋多巴的作用。由于金思平可抑制脑内多巴胺的降解,故对左旋多巴反应不佳的病人可以应用本品。金思平在与左旋多巴合用时可使左旋多巴的用量降低10%~30%。这对不能耐受较大剂量左旋多巴的患者,无异带来益处。
(3)金思平不增加酪胺类物质升高血压的作用,即B型单胺氧化酶抑制剂不同于治疗抑郁症的A型单胺氧化酶抑制剂,因此,金思平在与食物、饮料、富含酪胺的其他药物或拟交感胺类药物同用时,不会使血压升高。这对伴有高血压病的帕金森病是十分有利的。
(4)金思平口服后,可迅速从胃肠道吸收,并顺利透过血脑屏障在脑内形成高浓度。故临床使用中金思平见效快。
(5)金思平为抗氧化剂,可抑制随多巴胺更新率增加而发生的氧化应激反应。动物实验中,金思平能阻止单胺氧化酶B将1-甲基-1,2,3,6-四氢比啶(MTPT)氧化成MPP+(一种高选择性地神经细胞毒物),而防止MPTP诱导的多巴胺神经元损害。目前认为,金思平是从发病机制上治疗的神经保护性治疗剂之一,可延缓帕金森病的进展速率(约减慢50%),金思平是一种治疗帕金森病前景较好的药物。