乐瑞卡是由普瑞巴林制作而成,因此乐瑞卡的另外一个一个医学专用名为普瑞巴林胶囊,是由美国辉瑞公司率先研制成功的新一代治疗神经病理性疼痛的革命性药物,能通过调节过度兴奋的神经元,来减少兴奋性神经递质的过度释放。那么乐瑞卡推荐剂量使多少?
乐瑞卡2004年在美国上市,已被美国FDA批准用于带状疱疹后神经痛、糖尿病外周神经痛、癫痫、纤维肌痛,并在全球80多个国家和地区上市,并已经获得SFDA批准在中国上市,首个适应症为带状疱疹后神经痛。乐瑞卡因其卓越的疗效和良好的安全性使其成为众多国际指南推荐治疗神经病理性疼痛的首选,解决了目前中国市场上缺乏真正有效、证据充分并使用方便的神经病理性疼痛治疗药物的难题。
且虽然乐瑞卡的作用机制尚不明确,但乐瑞卡与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力,而且转基因小鼠和结构相关化合物的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究亦显示,乐瑞卡普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
那么乐瑞卡推荐剂量使多少?
乐瑞卡推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于乐瑞卡主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用乐瑞卡300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受乐瑞卡,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
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