乐瑞卡(
普瑞巴林胶囊)是新一代神经痛治疗药物,钙离子通道调节剂。通过调节过度兴奋的神经元,减少兴奋性神经递质的过度释放,用于治疗
带状疱疹后神经痛等神经病理性疼痛,被众多国际指南推荐为一线治疗药物。 乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)2004年在美国上市,已被美国FDA批准用于带状疱疹后神经痛、
糖尿病外周神经痛、
癫痫、纤维肌痛,并在全球80多个国家和地区上市,并已经获得SFDA批准在中国上市,首个适应症为带状疱疹后神经痛。2007年,乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)被《时代周刊》评为年度十大医学突破之一。
一项多中心随机双盲试验治疗173例疱疹后神经痛患者的研究中,分别给予普瑞巴林胶囊300和600mg,并安慰剂进行对照,研究结果显示,普瑞巴林胶囊治疗的患者疼痛平均分值降至3.68和5.29,McGill疼痛调查表(SF—MPQ)明显改善,睡眠质量也明显提高。
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)可抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基,减少钙离子内流,随之减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放,从而有效控制神经病理性疼痛,并具有抗焦虑、抗惊厥的作用。
普瑞巴林胶囊能改变神经递质传递,可引起各种中枢神经的不良反应。根据临床研究结果显示,本品最常见的不良反应为眩晕、嗜睡口干、周围性水肿、视力模糊、体重增加和注意力难以集中等,不良反应一般为轻中度。导致普瑞巴林胶囊组停止治疗的最常见不良反应为眩晕和嗜睡。
普瑞巴林胶囊是近年来上市的新型γ一氨基丁酸(GABA)受体激动剂,最先获美国FDA批准用于抗惊厥以及辅助治疗部分性癫痫发作。其后获准用于治疗糖尿病性外周神经病(DPN)引起的疼痛和疱疹病毒感染后引起的神经痛。日前,日本还批准其用于治疗周围神经源性疼痛。