偏头痛是很常见的一种疾病,很多人们在生活中都是会有这样的症状的。丹同静对于偏头痛的治疗是不错的,可以缓解头痛的症状,减轻患者的痛苦。患者在用药的同时也要注意一些生活的调理,避免熬夜、操劳过度等等,其中丹同静的主要成分为琥珀酸舒马普坦,那么丹同静可以治疗偏头痛吗?
其实丹同静的主要成分为琥珀酸舒马普坦,而舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体,使颅内动脉收缩,血液重新分布,使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势,且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处,故能减轻硬脑膜中神经源性炎症,也有助于改善偏头痛。所以丹同静适用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。
丹同静药代动力学:根据国外文献报道,丹同静口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服丹同静25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期T1/2为2.5h,间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。丹同静的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。丹同静的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。丹同静主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对丹同静药代动力学的影响。
而丹同静用法和用量:单次口服的推荐剂量为50mg(2片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片)。24小时内的总剂量不得超过200mg(8片)。
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