畅沛(酒石酸伐尼克兰片)是不含尼古丁成分的一种戒烟药。香烟是会让人产生依赖性的,如果要戒烟仅仅依靠意志是很难做到的,畅沛这种药物的主要功效就是帮助人们戒烟,本文我们就来看看畅沛的药理作用是怎么样的。
畅沛(酒石酸伐尼克兰片)是戒烟最好的选择,畅沛(酒石酸伐尼克兰片)是辉瑞制药有限公司生产的不含尼古丁的戒烟药,适用于成人戒烟,畅沛(酒石酸伐尼克兰片)能与尼古丁竞争性结合于相同受体,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。
畅沛(酒石酸伐尼克兰片)成分是酒石酸伐尼克兰,伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与 α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对 α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
畅沛(酒石酸伐尼克兰片)是新一代的戒烟药物,为中国和美国戒烟指南推荐的临床一线用药,为全球最早应用的戒烟药。畅沛(酒石酸伐尼克兰片)的规格主要有两种,为1mg*28片和0.5mg*11片+1mg*14片,大家可以选择适合自己的规格。
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