导读:新山地明(Neoral1是CsA的改良剂型.目前已成为各种器官移植的主要免疫抑制剂。随着我国肝移植的迅猛发展.使用新山地明者日渐增多,主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的治疗。
新山地明(SandimmunNeora1)是应用微乳剂技术,将亲水性溶剂、亲脂性溶剂、表而活化剂以及活性成份加以混合而制成的环孢素A的新口服剂型。应用微乳剂技术后的新山地明-环孢素A的吸收更迅速、广泛,食物及pH、胆酸等对其药物动力学无影响,环孢素A暴露(Auc)与剂量的线性关系好,血液浓度峰值(Cmax)较高,药物动力学的变异性小,重复性好,血浓度答值(Cmin)稳定,并不改变其安全性和耐受性,因而新山地明具有更有效,更安全,更易耐受的优点。
新山地明(Neora1)在我国肾移植中的应用已有6年,它有其口服吸收好、稳定、较少受胆汁影响、个体差异小及达峰时间早等优点。现已成为临床常规、首选免疫抑制剂。自环孢素A(CsA)应用于临床器官移植以来,根据其半衰期等。
自环孢素A(CsA)应用于临床器官移植以来,根据其半衰期等药代动力学的特点,环孢素的常规用法为每天两次给药,并以检测给药前C(谷值)水平来调整药量。Novartis将环孢素Sandimmune改进为微乳化剂型一新山地明(Neora1)后,其药代动力学特性有了很大改变,表现为吸收快,达峰时间短(从原来的4h缩至2h)和峰值增高。使用新山地明时,如果继续按谷值浓度调整药物剂量.必定因过高的峰值而引起AUC的增高和毒副作用的增多。近年来,许多学者研究发现仅检测新山地明的谷值是不够的,认为峰值即C2与AUC和排斥反应更为相关,因而更重要。
新山地明应由在免疫抑制治疗方面有经验的并能进行充分随访(包括定期全项体检血压测定和实验室安全性参数控制)的医师开具处方接受药物治疗的移植患者应在有充分医疗条件的医院进行治疗负责维持疗法的医师应完全掌握患者的随访信息。
像其它免疫抑制剂一样环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤特别是皮肤癌的风险这种风险的增加表现为与免疫抑制的程度和持续时间有关而与使用特殊制剂无关由于这可导致淋巴细胞增生性疾病和器官实体瘤其中有个别死亡报道因此包括多种免疫抑制剂的治疗方案应慎用。
百济药师温馨提醒:用新山地明治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药,因为新山地明偶可引起高钾血症或加重原已存在的高血钾症。