导读:益赛普是是国内首个上市的TNF拮抗剂,由上海中信国健药业有限公司所生产的治疗类风湿关节炎,斑块状银屑病,强直性脊椎炎的最新药物,治疗效果显著。它治疗的机理主要是根据研究类风湿性关节炎(RA)病理过程中的一种主要炎性介质,其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。益赛普的作用机制就是针对这一炎性介质竞争性地先与血中TNF结合,阻断它和细胞表面TNF受体结合,降低其活性。
为了测试其毒性给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普,结果显示未见毒性反应;给予猴4周的长期毒性试验结果显示,15mg/kg剂量的益赛普,无明显毒性反应。实验结果表明,益赛普是无毒的。
临床研究表明,重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白经皮下注射后,在注射部位缓慢吸收。单次给药后,约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次,达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。
益赛普每支药里含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5毫克或25毫克,甘露醇40毫克,蔗糖10毫克,三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。
益赛普主要用于治疗中度及重度活动性类风湿关节炎;18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病;以及活动性强直性脊柱炎。
常见不良反应是注射部位局部反应,包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛和肿胀等,注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内,在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3-5天。其它不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血压升高、外周血淋巴细胞比例增多、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、转氨酶升高等。大部分无需处理。
百济药师温馨提醒:益赛普为白色冻干粉针剂,加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。应置于2-8℃,避光干燥保存和运输,不可冷冻。包装是2毫升西林瓶(硼硅玻璃管制注射剂瓶装),1支/盒。有效期暂定36个月。