考来烯胺主要用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大,约2%的患者产生胃肠道反应。药理作用:口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎,胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
考来烯胺尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。;考来烯胺药理学作用:苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。
苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服考来烯胺后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。
长期服用考来烯胺可使肠内结合胆盐减少,引起脂肪吸收不良,应适当补充维生素A、D、K等脂溶性维生素及钙盐;考来烯胺味道难闻,可用调味剂伴服;不可加大剂量,以免引起胃肠道不适,腹泻等。;合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用考来烯胺同时应对上述疾病进行治疗;长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒;考来烯胺口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。
百济药师温馨提醒:以上就是对考来烯胺的详细介绍。为避免药物相互作用的发生,可在考来烯胺服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。