古拉定(注射用
还原型谷胱甘肽钠)用于酒精及某些药物(化疗、抗
肿瘤药、抗抑郁药、扑热息痛),导致的中毒的辅助治疗,古拉定用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗,用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗,用于各种低氧血症的辅助治疗。
古拉定药理作用:
1、一般药理:杂种狗静脉注射300mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,动脉压,心脏动力学和呼吸频率均无影响,大鼠腹腔注射80mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,胃肠道功能无明显影响。
2、药理:动物实验表明,本品无急性毒性、长期毒性,亦无生殖毒性。
古拉定药代动力学:小鼠肌注5小时达血液浓峰位,t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多,人体药代动力学试验表明,还原型谷胱甘肽大部分存在于细胞中,仅有少量存在于细胞外表,血液中的谷胱肝肽主要来源于肝脏。古拉定静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中,而血浆中的谷胱甘肽在r-谷氨酰基转肽酶和r-谷氨酰基环转移酶作用下迅速降解。
古拉定用法用量:
1、古拉定可用于化疗(顺铂、环磷酰胺、阿奇霉素、柔红霉素、博来霉素)的辅助用药,可以减轻化疗造成的损伤而不影响疗效,从而增加化疗的剂量。
2、古拉定首次给药剂量1500mg/m2溶于100ml生理盐水或5%GS,15分钟内静脉输注,在第2到5天,肌注,600mg每天。环磷酰胺治疗后,应立即静脉15钟输注以减轻化疗对泌尿系统的影响。对于顺铂治疗,还原型谷胱甘肽剂量不超过35mg/mg顺铂,以免影响化疗。
3、古拉定可用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。对于病毒性肝炎,1200mg,qd.iv,30天;重症肝炎,1200-2400mg,qd.iv,30天;活动性
肝硬化1200mg,qd.iv,30天;脂肪肝,1800mg, qd.iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd.iv,14-30天;
药物性肝炎,1200-1800mg, qd.iv,14-30天。用于放疗辅助用药,照射后给药,剂量1500mg/m2 ,或遵医嘱。
4、古拉定对于低氧血症的治疗,剂量1500mg/m2溶于100ml生理盐水,静脉给药,以后每天300-600mg肌注维持。
5、古拉定(300-600mg)肌注时必须完全溶于溶解液,溶解液需清澈无色。
6、古拉定静脉注射给药,药物能够被溶解液溶解然后缓慢注射,静脉滴注给药至少需要20ml溶解液。
百济药师温馨提醒:少见恶心、呕吐和头痛、罕见皮疹发生,停药后皮疹会消失。对本品有过敏反应者禁用。注射前必须完全溶解,外观澄清、无色、溶解后的本品在室温下可保存2小时,0~5摄氏度保存8小时。放在儿童不易触及的地方。尽管试验研究没有证据表明谷胱肝肽对胚胎有毒性作用,但孕妇只有在必要情况和医疗监护下才能使用此药。老年人肝肾功能随年龄增长而降低,用药时应咨询有经验医师。