导读:
全可利是近年来我国上市治疗肺动脉高压的新药,适用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
肺动脉高压是我国临床常见疾病,其致残和致死率颇高是各种原因引起的静息状态下右心导管测得的肺动脉平均压≥25mmHg的一组临床病理生理综合征。肺动脉高压可以作为一种疾病而独立存在,更常见的是很多疾病进展到一定阶段的病理生理表现。
全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
全可利的药物相互作用:
1、细胞色素P450系统 :波生坦对细胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6没有相关的抑制作用。全可利不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度。
2、华法令 :伴随使用全可利,500 mg每日2次,可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的肺动脉高压病人服用全可利125 mg bid,对凝血时间/INR没有临床显著的影响。
3、伐他汀和其它他汀 :伴随使用全可利时会降低辛伐他汀和其它主要活性β-氢氧基酸代谢物的血浆浓度,大约50%。全可利的血浆浓度不受影响。全可利也降低其他主要受CYP 3A4代谢的他汀类的血浆浓度,对于这些他汀类,须考虑他汀功效下降。
全可利的用法用量:全可利初始剂量为1天2次,每次62.5mg,持续4周,随后增加全可利至维持剂量125mg,1天2次,高于1天2次,1次125mg的全可利剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。
百济药师温馨提醒:全可利肺动脉高压的效果明显,吸收代谢好,可以放心使用。服用全可利的不良反应主要为头疼、潮红、肝功能异常、贫血、体重增加、水肿,但是症状轻微,无需过分担心。