奥沙拉秦的通用名称是奥沙拉秦钠胶囊,是新型国产5–氨基水杨酸类药物,它是5–氨基水杨酸的前体药物,由2分子5–氨基水杨酸以偶氮键相连而成。克罗恩病最常见的病变部位在回盲部,呈多发、节段性溃疡;溃疡性结肠炎则主要累及直肠及乙状结肠,呈连续性病变,也可累及整个结肠,为炎症性肠病。奥沙拉秦因口服后主要在结肠代谢,所以可以用于溃疡性结肠炎与克罗恩病的有效治疗。
奥沙拉秦为胶囊剂,每粒0.25g,适用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,及其缓解期的长期维持治疗。
奥沙拉秦口服后,在结肠前吸收极少(口服剂量的吸收率不到5%),且不会分解,全身的生物利用度极低,代谢部位主要是结肠,到结肠后,在结肠细菌的作用下偶氮键断裂,分裂为2分子的5–氨基水杨酸,具有与柳氮磺胺吡啶相同的药效而无其不良反应,同时克服了其他5–氨基水杨酸制剂在口服后会被快速吸收,因而存在不能达到发生炎症的局部黏膜的缺点。
国内外实验研究和临床应用证明,奥沙拉秦具有结肠内浓度高、疗效明显、耐受性好、长期应用可以减少复发等优点,是一种治疗溃疡性结肠炎的理想药物。
奥沙拉秦可能会出现的不良反应:软便、腹泻治疗第1周出现,特别是有长期病史或全面性结肠炎的患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
最常见不良反应是腹泻,通常短暂,发生于治疗开始或增加剂量时;减少奥沙拉秦用量或与食物共服,腹泻会得到控制。不完全排除过敏反应,可能发生皮疹、恶心、震颤和头痛、头晕、关节痛、腹痛。
溃疡性结肠炎与克罗恩病患者在服用奥沙拉秦时,需要注意:服用方法为2次/日,每次0.5~1g,饭后口服;或者2g/d,分4次服用,每次0.5g,饭后口服;维持治疗2次/日,每次0.5g,饭后口服。
百济药师温馨提醒:奥沙拉秦禁用于对水杨酸过敏者、肾功能严重不全者及孕妇。对水杨酸过敏者、严重肝肾功能损害者禁用奥沙拉秦。