奥沙拉秦也叫奥柳氨,适用于轻至中度急、慢性
溃疡性结肠炎。奥沙拉秦由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但本药在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
口服后几乎全部到达结肠,全身吸收少,5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服本药15mg/kg后1~2小时血药浓度达峰值(2~4mg/L,表观分布容积(Vd)约为6L,蛋白结合率为99%,本药及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外,24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。
要注意:1.交叉过敏 对水杨酸偶氮磺胺吡啶过敏有可能对本药过敏。2.慎用 (1)有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。(2)严重肝脏疾病患者。(3)肾脏疾病患者。(4)有胃肠道反应者。3.药物对妊娠的影响 孕妇用药安全性尚不明确,应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。医.学全在线www.med126.com4.药物对哺乳的影响 尚无哺乳期妇女用药安全性资料,故用药应权衡利弊。5.本药应在进餐时服用,如发现漏服可立即补服,但不能同时服用两倍剂量的药物。
临床研究表明:本品治疗溃疡性结肠炎患者105 例,并以SASP为对照组(30例)进行随机对照试验。本品剂量为1g,tid,餐中服;SASP1.0g,qid,餐后服,疗程均为4周。结果显示,治疗组与对照组改善溃疡性结肠炎腹泻、腹痛、血便等症状改善的总有效率分别为86.0%和76.7%(P>0.05);在肠镜评价中的总有效率分别为79.4%和42.4%(P< 0.01),显示本品在较短期内即有组织学方面的改善,提示该药疗效优于SASP,二者比较有显著差异。在不良反应方面,本品除腹泻外很少有其他不良反应,一般耐受性良好,许多对SASP过敏不能耐受的患者对本品耐受。如从小剂量开始,逐步增加到治疗剂量则可明显减少大便次数增多这类不良反应,腹泻发生率可从28.6%减低到11.1%,与国外报道10.3%相近。说明本品治疗炎症性肠炎有效率高,不良反应少且较轻微,是一种有效
和安全的药物。
在德国进行的一项临床试验中,轻~中度溃疡性肠炎患者随机分为2组,分别给予本品3g•d (n=88)和5-氨基水杨酸3g叫(=80),疗程均为 12周,内窥镜检查缓解率分别为52.2%和48.8%,不良反应发生率分别为45%和36%,其中不良反应严重者分别为3例和4例,因不良反应严重而退出试验者分别为11例和9例,显示本品和5-氨基水杨酸在有效率和不良反应方面无显著差异。