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胃溃疡常规用药
畅美用于多种类型肠炎治疗
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/11/19 9:14:00
畅美
(
奥沙拉秦
钠胶囊)用于炎症性肠炎、溃疡性肠炎、
克罗恩病
(节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗,轻~中度急慢性
溃疡性结肠炎
的治疗。畅美开始剂量为1g•d,分次口服,以后逐渐增至3g•d,分3~4次服用。儿童剂量为20~40mg•kg•d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g•d,分2次服用。畅美应在进餐时伴服。
畅美临床评价:
畅美治疗溃疡性结肠炎患者105 例,并以SASP为对照组(30例)进行随机对照试验。畅美剂量为1g,tid,餐中服;SASP1.0g,qid,餐后服,疗程均为4周。结果显示,治疗组与对照组改善溃疡性结肠炎腹泻、腹痛、血便等症状改善的总有效率分别为86.0%和76.7%(P>0.05);在肠镜评价中的总有效率分别为79.4%和42.4%(P< 0.01),显示本品在较短期内即有组织学方面的改善,提示该药疗效优于SASP,二者比较有显著差异。
畅美以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。畅美在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。
畅美口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg•kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg•L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。畅美不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。畅美及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
畅美不良反应: 畅美除腹泻外很少有其他不良反应,一般耐受性良好,许多对SASP过敏不能耐受的患者对本品耐受。如从小剂量开始,逐步增加到治疗剂量则可明显减少大便次数增多这类不良反应,腹泻发生率可从28.6%减低到11.1%,与国外报道10.3%相近。说明畅美治疗炎症性肠炎有效率高,不良反应少且较轻微,是一种有效
和安
全的药物。
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