拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂,主要用于治疗消化性溃疡,本品可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。由日本富士( Fujirebio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发,具有独特的胃保护作用。本品对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。拉拉呋替丁治疗消化性溃疡临床评价高。
国内首都医科大学附属北京友谊医院等采用多中心、随机、双盲、双模拟对照设计,观察了拉呋替丁片治疗十二指肠溃疡的安全性和有效性。按入选标准将入选患者随机分为拉呋替丁组(111例)和法莫替丁组(109例),分别给予拉呋替丁片10mg,bid和法莫替丁片20mg, bid。连续服用4周,观察治疗后溃疡愈合及临床症状的缓解情况。结果法莫替丁组和拉呋替丁组痊愈率分别为35.78%和51.35%,愈合率分别为77.98%和79.28%,临床有效率分别为94.50%和91.89%。两组患者总体疗效、愈合率及临床有效率比较均无显著性差异(P>0.05),但拉呋替丁组痊愈率明显高于法莫替丁组(P<0.05)。两组均未发生严重不良反应。表明拉呋替丁用于治疗十二指肠溃疡可有效促进溃疡愈合,改善患者临床症状,效果与法莫替丁相近。
国外进行了一项随机、对照、多中心的临床试验,观察了拉呋替丁和法莫替丁对溃疡愈合质量(quality ofulcerhealing,QOUH)的效果。80例胃溃疡患者随机分为拉呋替丁组(10mg, bid)或法莫替丁组(20mg, bid),连续服用12周。用胃镜确定疡治愈率,用染色对照法确定溃疡疤痕的恢复率。结果拉呋替定组和法莫替定组对胃溃疡的治愈率分别为92.1% (35/38)和94.7% (36/38),对溃疡疤痕的恢复率分别为68.4% (26/38)和42.1% (16/38)(P=0.021),表明拉呋替定在溃疡愈合质量方面,较法莫替定具有更好的治疗效果。
Koike等观察了拉呋替丁与法莫替丁在是否感染幽门螺杆菌(Hp)的情况下抑制胃液pH的效果。11名健康无症状的日本男性志愿者,其中5名感染了Hp。受试者在给药前先接受24 h的胃内pH监测,然后bid(早晨9时和晚上9时)口服10mg拉呋替丁或20mg法莫替丁,并接受第2个和第3个24 h胃内pH监测。结果在服用拉呋替丁或法莫替丁期间,保持胃内pH>4的时间百分比在Hp阴性和阳性两组患者之间无显著差异;在Hp阴性的受试者中,白天保持胃内pH>4的时间百分比,服用拉呋替丁的患者较服用法莫替丁的患者长(P<0.05)。表明拉呋替丁提高胃内pH的效果不受是否感染Hp的影响,且在Hp阴性的患者中,对白天的胃酸控制效果比法莫替丁更好。
Ichikawa等观察了拉呋替丁对胃黏液屏障的保护效果。14例同意参加研究的胃切除患者,7例给予14 d的拉呋替丁(20 mg•d-1)为试验组,另7例未给药物者为对照组。用卡诺液固定的组织切片法和免疫组织化学法观察胃黏膜表面黏液凝胶层,测定胃体生发层中黏液层的厚度和黏蛋白的含量。结果两组之间在胃炎等级或免疫组织化学染色特性方面无明显差异;试验组保持了表面黏液凝胶层结构,厚度较对照组厚,表面层黏蛋白是对照组3倍多;两组在深层黏液中的黏蛋白无显著差异。表明临床剂量的拉呋替丁不但抑制胃酸分泌,也有增强人体胃黏膜的黏液屏障作用。