顺儒的主要成分为拉呋替丁,是薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色。顺儒是新一代H2受体拮抗剂,胃溃疡和十二指溃疡的首选用药。在消化性溃疡病的治疗中,H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗酸剂和胃粘膜保护剂根据报道有相似的治愈率(75~85%)。已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物,并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
顺儒的药理作用: 拉呋替丁为H2受体阻滞药。可持续地抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。
顺儒的药物相互作用:其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合,从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性,因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西米替丁合用时应注意。
顺儒的药代动力学:
健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时、Cmax为174±20ng/mL,T1/2β为3.30±0.39小时、AUC0-24hr为793±85ng•hr/mL。进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。
空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。
体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3ug/mL时,人的血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。
特殊人群:
高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)与肾功能减低倾向者(Cr20~60mL/min,平均值45.2±7.8mL/min)比较,血中浓度变化无差异。
透析患者:透析患者与健康成人比较,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析,拉呋替丁被清除7~18%。
儿童:尚未进行药代动力学的研究。
顺儒的注意事项:
1老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用。
2有药物过敏史患者慎用。
3 透析患者慎用。
4 治疗前应证实胃溃疡为良性,用药后改善的胃溃疡症状并不排出胃癌的可能性。
百济药师温馨提醒:对妊娠或怀疑妊娠的妇女,除非治疗上的可能获益大于对胎儿的危险,否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。 授乳期妇女,给药期间应停止授乳(动物实验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。建议,患者在医师的指导下使用顺儒。