百济新特药房为解读甲磺酸伊马替尼片(格列卫)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供甲磺酸伊马替尼片(格列卫)功效、甲磺酸伊马替尼片(格列卫)作用的信息: |
甲磺酸伊马替尼片(格列卫)功效与作用: 【格列卫适应症】 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 【格列卫药物相互作用】 可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂:健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%,尚无与其它CYP3A4抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。CYP3A4诱导剂:健康志愿者服用利福平后,伊马替尼的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍),但Cmax,AUC(0-24)和AUC(0-8)分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现,同时给予苯妥英药物后,甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低,从而导致疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥和含有StJohn麦汁浸膏制剂等,可能有类似问题,因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下,甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性,因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时,有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量,尽管尚未作专门研究,建议慎用。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监测凝血酶原时间。应警告病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。 |