百济新特药房为解读安立生坦片(凡瑞克)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供安立生坦片(凡瑞克)功效、安立生坦片(凡瑞克)作用的信息: |
安立生坦片(凡瑞克)功效与作用: 【凡瑞克适应症】 凡瑞克适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持凡瑞克有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH(64%)或结缔组织病相关性PAH(32%)病因学特征的患者。 【凡瑞克药物相互作用】 体外研究 用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。 体内研究 安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变: ·酮康唑 ·奥美拉唑 ·昔多芬 ·他达拉非 联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变: ·华法令 ·地高辛 ·昔多芬 ·他达拉非 ·乙炔雌二醇/炔诺酮 一项在健康受试者中进行的临床试验显示,10mg安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药(Ortho-Novum1/35)中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根据此项药代动力学研究,安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。 与环孢素A(P-gp和OATP的抑制剂)合用后,安立生坦在健康志愿者中的稳态血药浓度提高2倍。因此,如果与环孢素A合用,安立生坦的给药剂量应控制在5mg每天一次以内(见[用法用量]部分)。未观察到安立生坦对环孢素A的暴露量产生有临床意义的影响(见[药代动力学]部分)。 健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP的抑制剂、CYP3A和2C19的强诱导剂,P-gp和...... |