- 药品名称: 司立平
- 药品通用名: 佐米曲普坦鼻喷雾剂
- 司立平规格:25mg/ml(每揿含佐米曲普坦2.5mg)*30喷
- 司立平单位:瓶
- 司立平价格
- 会员价格:
佐米曲普坦鼻喷雾剂(司立平)说明书简要信息:
【司立平适应症】
适用于成人伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。司立平不适用于偏头痛的预防或者偏瘫性、基底动脉性、眼肌麻痹性偏头痛。丛集性头痛的安全有效性没有确立。
【司立平用法用量】
佐米曲普坦鼻喷雾剂治疗偏头痛发作的推荐起始剂量为2.5mg,只在一个鼻孔里使用一次性剂量。如果24小时内头痛症状持续或复发,可再次用药,两次用药时间最少间隔2小时,24小时内最大剂量不超过10mg。使用方法:①清洁鼻腔,拧净鼻涕②取下保护帽③首次使用时,应连续按压喷雾器,排净气体,直至均匀喷出后方可④给药时用食指按住鼻孔一侧,将喷嘴插入另一侧鼻孔约1cm,避免接触鼻粘膜,头部稍后仰,快速按压喷雾器将药物喷于鼻内
【司立平注意事项】
警告和注意事项司立平仅用于已诊断明确的偏头痛患者。心理影响:虽然佐米曲普坦不影响健康志愿者的精神运动性行为,但是临床试验中有受试者出现了镇静作用。建议此类患者用药后避免驾驶操作,或者在确认司立平对机械操作的影响已经轻微或无影响时方可应用。心脏血管心肌缺血和/或心肌梗塞和其他严重的心血管疾病的危险性:佐米曲普坦与短暂的胸痛和/或颈部疼痛、轻微的非典型性绞痛感觉有关。继续使用其他5-HT1受体激动剂时,极少情况下,可出现类似冠状动脉痉挛和心肌缺血的征兆。使用司立平后出现冠脉和心率失常的情况已有报道。非常罕见的心绞痛事件也有报道。患有冠脉缺血及有冠脉痉挛病史者,不建议使用司立平。强烈建议冠状动脉疾病高危患者(CAD,已被列为危险因素,如高血压,高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病,家族CAD病史,有外科手术史或绝经的女性,超过40岁的男性),只有在心脏血管状态评估提供合格的临床证据,证明病人已经远离冠状动脉和心肌缺血或者其他潜在的严重的心血管疾病时方可用药。通过心血管疾病的诊断来发现心脏血管或者患有冠状动脉痉挛的倾向性是无法确定的。若在心血管评估之前,患者的治疗史或者心电图发现了冠状动脉痉挛或者心肌缺血的先兆,建议不要使用司立平。上述评估,不能完全发现患者是否患有心血管疾病,在非常罕见的情况下,严重的心血管疾病如心肌梗死和心肌缺血,在无潜在心血管疾病的患者中也有发生。患者伴有患CAD潜在危险因素的同时,心血管的临床检查无任何问题,建议第一次使用司立平时在医师办公室或者医疗设施健全的地方。因为心肌缺血可以在无任何症状时发生,建议存在患病因素的病人在使用司立平第一次时进行心电图的监测。第一次使用司立平诱发心血管疾病的影响,不包括以后正常使用司立平的对心血管的影响。长期间断服用佐米曲普坦的患者,存在或患CAD疾病的危险因素,如存在上述问题,应该在疗程内定期检查心血管。使用司立平后如一直存在心绞痛症状,应进行ECG检测,找出缺血性病变。出现上述情况一般是由于患者有未被发现的冠状动脉疾病,但未引起注意才会发生。司立平与其他5HT1B/1D激动剂一样,使用后心前区可出现非典型性异常感觉。如果出现胸痛或缺血性心脏病症状,未经医师允许不得继续使用司立平。服用司立平后出现胸部、颈部、喉咙和下颌部不适(包括疼痛、压力感,沉重感、紧张)已有报道。因为5-HT1激动剂可以引起冠状动脉痉挛,服用司立平患者出现心绞痛的体征或症状后,在进行剂量调整时应该进行CAD和心绞痛因素的评估,重新开始服用司立平或者相似症状重复出现时,应该进行心电图检测。同样,患者存在其他相关症状时(如月经减少、雷诺综合征)应进行动脉粥样硬化或血管痉挛的倾向性检测。本5-HT1激动剂相关的心脏事件和死亡事件如其他曲普坦类,佐米曲普坦可能会引起冠状动脉痉挛。严重不良反应心脏事件,如急性心肌梗死、危及生命的心率不齐,在服用其他与5-HT1激动剂数小时内死亡的事件已有发生。使用5-羟色胺激动剂治疗的患者发生上述情况的概率极低。佐米曲普坦鼻喷雾剂不能用于患有Wolff-Parkinson-White综合征或者伴有心脏旁路传导的心律失常患者。上市前佐米曲普坦数据2500多名偏头痛患者参加了佐米曲普坦上市前传统片剂临床试验,无1例死亡或严重心脏事件报道。佐米曲普坦喷鼻剂在上市前1300多名患者参加的临床试验中,无死亡或严重心脏事件的报告。上市后调查/售后数据:曾报道服用司立平后出现严重心血管事件。由于售后监督存在不可控性,这并不能说明这些事件是由司立平引起的,也不能因个别案例做出必然存在的因果关系的结论。5-HT1激动剂引起的脑血管事件和死亡偏头痛病人存在出现脑血管事件的危险。服用5-HT1激动剂的病人曾报道出现脑出血,蛛网膜下腔出血,中风等其他脑血管事件,有的甚至死亡。多数事件中,病人将身体出现的非偏头痛症状误认为是偏头痛而误服激动剂导致脑血管事件成为主要原因。对于之前未确诊患有偏头痛和不具有典型偏头痛症状的病人,建议服用司立平治疗偏头痛前请排除其他可能存在的神经系统疾病。若病人首次服用司立平后症状并未改善,建议复审诊断后再继续给药。应注意,服用司立平后偏头痛病人出现某些脑血管事件(例如中风,出血,TIA等)的风险会升高。司立平与其他5-HT1激动剂联用的特殊心血管药理学对疑似冠状动脉疾病的受试者(n=10)皮下注射1.5mg5-HT1激动剂,行血管造影术可观察到受试者主动脉压上升8%,肺动脉压上升18%,外周血管阻力上升8%。此外,四名受试者出现轻微胸痛和压迫感,三名受试者血压明显升高,其中两人也出现胸痛和不适。血管造影诊断显示9名受试者冠状动脉正常,1人患有轻微冠状动脉疾病。在此药物的另一试验中,无心血管疾病的偏头痛病人皮下注射1.5mg司立平,行正电子发射层描技术评价其心肌灌注。结果表明,冠状动脉血管扩张储备减少(~10%),冠脉阻力增加(~20%),充血心肌血流量减少(~10%)。这些结果与此5-HT1受体激动剂推荐口服剂量间的相关性尚不清楚。佐米格也进行了类似试验。由于5-HT1受体激动剂存在相同的药动学行为,因此,出现上述性质的心血管反应可认为是此类药物作用中的一种。其他血管痉挛的相关事件:5-HT1受体激动剂可引起除冠状动脉痉挛外的血管痉挛。曾报道服用5-HT1后出现外周血管出血(参见不良反应部分)。鲜有报道出现脾梗死及胃肠道局部缺血(包括缺血性结肠炎,伴有血性腹泻或腹痛的胃肠道梗死或坏死)。血压升高:罕见病人(伴或不伴有高血压病)服用其他5-HT1受体激动剂后血压显著升高甚至高血压危象。极少数血压升高与显著地临床活动有关。个别病人还出现胸痛、肺水肿、冠状动脉痉挛、暂时性脑缺血、咽峡炎及蛛网膜下腔出血。正常志愿者服用5mg司立平片剂后,收缩压和舒张压可分别升高1和5mmHg。仅对头痛试验中小部分单中心住院病人研究组进行生命体征测量,未见其对血压有作用。在中重度的肝脏疾病患者研究中,27名病人服用10mg佐米格后,7例病人收缩压或舒张压升高20到80mmHg。罕见病人(伴或不伴有高血压病)服用5-HT1受体激动剂后体循环血压显著升高甚至出现高血压危象。重度高血压患者及血压不可控者禁用佐米格(参见禁忌症)。肝脏:中重度肝功能不全病人须知,服用司立平剂量不能超过2.5mg(参见作用及临床药理学部分和用法用量部分)。免疫:服用诸如佐米格的5-HT1受体激动剂后,罕见病人发生过敏症(过敏性反应/类过敏性反应)。这些反应存在生命危险甚至致命。通常,药物过敏性反应常见于有多变应原敏感病史的病人。由于存在交叉反应的过敏反应,建议有对此化学结构类似的5-HT1受体激动剂过敏史的病人禁用。神经系统:对于之前未确诊患有偏头痛和不具有典型偏头痛症状的病人,建议服用司立平治疗偏头痛前请排除其他可能存在的神经学疾病。曾报道有病人服用5-HT1受体激动剂治疗剧烈头痛后继发引起进行性的神经损害。对于刚确诊或不具有典型症状的病人,若给予首剂量后不起效建议进行诊断复审。发作:因司立平可降低惊厥域,医师应对伴有癫痫病史和结构性脑损伤的病人在服用司立平后进行密切关注。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂和血清素症候群:有报道称选择性5-羟色胺再摄取抑制剂SSRIs/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂SNRIs和曲坦类联用可出现危及生命的血清素症候群。临床治疗若需联用佐米格和SSRIs(如氟西汀,帕罗西汀,舍曲林)或SNRIs(如文拉法辛),应密切观察病人情况,特别是治疗伊始和增加给药剂量时。血清素症候群表现为精神状态的改变(如,情绪激动,出现幻觉,昏迷)及自主体征的不稳定性(心动过速,血压不稳,过热),神经肌肉的畸变(如反射亢进,肢体不协调等)和/或为肠道症状(恶心,呕吐,腹泻)。与黑色素组织的结合:使用可色素沉着的小鼠口服摄入10mg/kg放射素标记的佐米曲普坦,在7天后发现小鼠眼中有放射性物质,可检测到的时间最短为4小时,并且4小时后即可达到最大沉着量的75%。此研究显示佐米曲普坦的代谢过程可能与眼睛中的黑色素结合。由于在黑色素丰富的组织的积累作用,可能随着时间的推移,长期使用佐米可能会引起组织毒性的概率增加。但是,任何研究都没有显示佐米曲普坦对视网膜的有影响。临床试验中没有进行系统性的眼部功能的监测,并且没有明确建议需要进行眼部的监测,因此,医师应该考虑长期使用佐米对眼部功能的影响。
【司立平禁忌】
司立平禁用于以下患者:①缺血性脑血管,外周血管病史患者,心脏瓣膜疾病或心律不齐患者(特别是折返性心动过速),潜在性心血管疾病(如:动脉粥样硬化、先天性心脏病)患者。局部缺血症状包括,各型心绞痛(如:稳定性心绞痛、变异性心绞痛、血管痉挛性心绞痛)、各种类型心肌梗死、无症状性心肌缺血。脑血管症状包括:各型中风和一过性脑缺血(TIA)。次要血管疾病包括,局部缺血性肠疾病或雷诺综合征等;②未经控制或者严重高血压患者;③24小时内使用过其他的5-HT1受体激动剂及含有青角胺成分或麦角类药物治疗偏头痛的患者(如双氢麦角氨、美西麦角);④偏瘫、基底性、眼肌麻痹性偏头痛患者;⑤正在使用单胺氧化酶(MAO)阻滞剂或者停止使用MAO阻滞剂未超过2周的患者;⑥对司立平任何成分过敏者;
【司立平性状】
司立平为鼻喷雾剂,内容物为无色至微黄色的澄清液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。
【司立平有效期】
24个月
【司立平批准文号】
国药准字H20130103
【司立平生产企业】
山东京卫制药有限公司
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