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楷莱适应症】楷莱可用于低CD4(<200CD4淋巴细胞/mm3)及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与
艾滋病相关的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)病人。楷莱可用作一线全身化疗药物,或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS病人的二线化疗药物,也可用于不能耐受下述两种以上药物联合化疗的病人:长春新碱、博莱霉素和多柔比星(或其他蒽环类抗生素)。【
楷莱用法用量】楷莱应为每2-3周静脉内给药20mg/m2,给药间隔不宜少于10天,因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。病人应持续治疗2-3个月以产生疗效。为保持一定的疗效,在需要时继续给药。楷莱用250毫升5%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注30分钟以上。禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。建议楷莱滴注管与5%葡萄糖滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少血栓形成和外渗危险。楷莱禁用于肌肉和皮下注射。肝功能不全病人:对少数肝功能不全病人(胆红素值达4mg/dl)给予20mg/m2楷莱,血浆清除率和清除半衰期未见变化。然而在取得进一步的经验之前,根据以往盐酸多柔比星的使用经验,对于肝功能不全的病人楷莱的给药量要减少。建议当胆红素高于以下数值时考虑减少用量:血清胆红素1.2-3.0mg/dl,用常用量的1/2;大于3mg/dl时用常用量的1/4。肾功能不全病人:由于多柔比星由肝脏代谢和经胆汁排泄,故使用楷莱时剂量不需作调整。脾切除病人:目前尚无楷莱用于脾切除病人的经验,故不推荐使用。【
楷莱注意事项】心脏损害:所有接受楷莱治疗的病人均须经常进行心电图监测。发生一过性心电图改变如T波平坦,S-T段压低和心律失常等时不必立即中止楷莱治疗。然而,QRS复合波减小则是心脏毒性的重要指征。当出现这一改变时,应考虑采用检测蒽环类药物心脏损害最可靠的方法进行检查,如心肌内膜活检。与心电图相比,考察和监测心脏功能更为特异的方法是通过超声心动描记术或多孔动脉造影术(MUGA)测定左室射血分数。在使用楷莱前应常规采用这些方法检测,在治疗期间应定期复查。当楷莱累积剂量超过450mg/m2时必须在每次用药前考虑评定左室。每当怀疑出现心脏病变时,如左室射血分数低于治疗前和(或)低于预后相应值(<45%),均应进行心肌内膜活检,必须对继续治疗的益处与产生不可逆性心脏损害的危险进行认真评价。由于心肌病变而产生的充血性心衰可能会突然发生,事先未见心电图改变,亦可在停药后数周才出现。在用蒽环类药物治疗期间,上述各种监测心脏功能的评定试验和方法应按以下次序使用:心电图监测,左室射血分数,心肌内膜活检。当测定结果显示心脏损害与使用楷莱有关时,应认真权衡继续治疗的益处与心脏损伤的利害关系。对于有心血管病史的病人,只有当利大于弊时才能接受楷莱治疗。心功能不全病人接受楷莱治疗时要谨慎。对已经用过其他蒽环类药物的病人,应注意观察。盐酸多柔比星总剂量的确定亦应考虑先前(或同时)使用的心脏毒性药物,如其他蒽环类/蒽醌类药物诸如氟尿嘧啶。骨髓抑制:许多使用楷莱治疗的AIDS-KS病人均有艾滋病或许多合用药物等引起的基础骨髓抑制。对于这类病人,骨髓抑制看来是剂量限制性不良反应。由于可能发生骨髓抑制。故在用药期间应经常检查血细胞计数,至少在每次用药前作检查。持续性骨髓抑制可导致重复感染和出血。
糖尿病人:应注意楷莱每瓶内含蔗糖,而且滴注时用5%葡萄糖注射液稀释。对驾车和操作机器的影响:虽然至今的研究中楷莱并不影响驾驶能力,但使用楷莱偶尔出现(<5%)头晕和嗜睡。所以有上述反应的病人应避免驾车和操作机器。【
楷莱禁忌】楷莱禁用于对楷莱活性成份或其他成份过敏的病人。也不能用于孕妇和哺乳期妇女。对于使用α干扰素进行局部或全身治疗有效的AIDS-KS病人,禁用楷莱。【
楷莱性状】楷莱是一种脂质体制剂,系将盐酸多柔比星通过与甲氧基聚乙二醇的表面结合包封于脂质体中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿,可以保护脂质体免受单核巨噬细胞系统(MPS)识别,从而延长其在血液循环中的时间。楷莱为无菌、半透明的红色混悬液,每瓶10mL,含盐酸多柔比星2mg/mL,是用于单剂量静脉滴注给药的浓缩液。楷莱的活性成分为盐酸多柔比星,是从一种波塞链霉菌表灰变种(streptomycespeucetiusvar.caesius)培养液中提取得到的蒽环类细胞毒性抗生素。【
楷莱有效期】18个月。【
楷莱批准文号】注册证号H20050189【
楷莱生产企业】BenVenueLaboratories,Inc.