律康主要成分律康坦度螺酮是一种5-羟色胺(5-HT)能新型抗焦虑药,通过选择性激动大脑边缘系统广泛分布的5-HT1A受体,抑制5-HT能神经系统的活动而发挥抗焦虑作用。
律康选择性激动高密度分布在大脑边缘系统的5—HT受体,抑制亢进的5—HT能神经活动,使5—HT与突触后膜的5—HT受体的结合恢复平衡状态,发挥抗焦虑作用通过下调突出前膜的5—HT自身密度,同时发挥抗抑郁作用。无肌肉松弛、麻醉增强、抗惊厥及自发运动抑制等明显副作用。无苯二氮卓类药物具有的依赖性及停药戒断症状。对D2受体的拮抗作用明显比丁螺环酮小,因此较不容易产生锥体外系反应。
律康坦度螺酮的作用机制是高度选择性激动突触后5-HT受体,从而发挥抗焦虑的作用;同时律康坦度螺酮通过下调突触前5-HT自身受体密度而起到抗抑郁的作用。上述作用的同时不会影响到突触间隙5-HT的浓度,律康坦度螺酮通过与突触前、后的5-HT受体的直接结合来实现抗焦虑以及抗抑郁作用,并通过恢复5-HT与5-HT受体的平衡结合状态而发挥持久的抗焦虑作用。
律康迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
律康坦度螺酮的适应症:
1.律康坦度螺酮用于各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。
2.律康坦度螺酮用于原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。
律康是专业的第三代抗焦虑药:安全有效,副作用小;律康适宜长期使用,无明显药物依赖和戒断症状律康可大剂量冲击治疗;与其他抗焦虑药相比,律康起效更早。
百济药师温馨提醒:律康可根据年龄、症状等适当增减剂量,但不应超过60mg/日,或遵医嘱。肝肾功能不全、心功能不全、呼吸功能不全、器质性脑功能障碍者慎用;对本品中任何成分过敏者禁用。咨询热线:400-101-6868。