氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
氨磺必利药理相互作用:
禁忌的联合使用
+多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,
吡贝地尔,
普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗),除了用于治疗帕金森氏病患者。
多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。
遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,而要使用抗胆碱能药物。
+舒托必利
会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
不建议的联合使用
+可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物:Ia类
氨磺必利副作用:
1、轻度的锥体外系统综合症,但是发生率也较低,程度为轻中度;
2、泌乳素增高,表现为泌乳、闭经;
3、极少数可出现心电图 QT 间期延长。
氨磺必利、氯氮平和
奥氮平是治疗
精神分裂症有效率最高的三种抗精神病药物。其中氨磺必利的副作用是三种药物中比较小的。说明书中的副作用是将所有的可能都告知病人,但大多数的副作用发生率极低,前面所说的副作用是较为多见一些的。在临床应用的经验来看,他的效果要明显好于阿立哌唑片,副作用也不比阿立哌唑片多。另外,所有的药物的有效率是指多数病人使用的效果,并不排除有个体差异,就是说有效率高的药物不是所有的病人的效果都好,而有效率低的药物所有的病人效果都不好。病人使用什么药物效果好,需要医生对每个病人进行观察后判断。